Применение микрокристаллической целлюлозы в фармацевтике
Микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), основным компонентом которой является линейный полисахарид, связанный -1,4-глюкозидными связями, представляет собой сыпучую природную целлюлозу, гидролизованную до предельной степени полимеризации (LODP) разбавленной кислотой. Очень мелкие короткие палочковидные или порошкообразные пористые частицы, состоящие из белого кристаллического порошка без запаха и вкуса.
В общих растительных волокнах микрокристаллическая целлюлоза составляет около 70 процентов, а остальные 30 процентов являются аморфными. Ввиду уникальной структуры и свойств микрокристаллической целлюлозы она широко используется в качестве разрыхлителя, стабильного эмульгатора и т. д. в таких отраслях народного хозяйства, как медицина и здравоохранение, производство продуктов питания и напитков, легкая химическая промышленность.
Поскольку целлюлоза широко распространена в природе, ежегодно в мире могут производиться сотни миллиардов тонн остатков биомассы, богатой целлюлозой. Если эти остатки хорошо трансформировать и использовать, они станут богатым ресурсом. В Китае расширение масштабов производства кожевенной, бытовой химии, медицины, пищевой и хлорно-щелочной промышленности, а также улучшение качества продукции год от года увеличивали спрос на микрокристаллическую целлюлозу, поэтому микрокристаллическая целлюлоза имеет широкие рыночные перспективы. На международном уровне микрокристаллическая целлюлоза была включена в Индекс оценки безопасности пищевых добавок (GRAS) FDA США, одобрена в качестве пищевой добавки в Европе и включена в «Руководство по неактивным ингредиентам» FDA, а также одобрена в Соединенном Королевстве для неинъекционных препаратов. приготовления.
Микрокристаллическая целлюлоза обычно используется в качестве адсорбента, суспендирующего агента, разбавителя, разрыхлителя. Микрокристаллическая целлюлоза широко используется в фармацевтических препаратах, в основном используется в качестве разбавителя и связующего в пероральных таблетках и капсулах не только для влажной грануляции, но и для сухого прямого прессования. Также происходит некоторое смазывание и распад, что очень полезно при приготовлении таблеток.
Благодаря наличию водородных связей между молекулами микрокристаллической целлюлозы водородные связи связываются при прессовании, поэтому она обладает высокой степенью сжимаемости и часто используется в качестве связующего; после контакта прессованной таблетки с жидкостью влага быстро проникает в микрокристаллическую целлюлозу, содержащую микрокристаллическую целлюлозу. В таблетке кристаллической целлюлозы водородная связь разрывается сразу, поэтому ее можно использовать как разрыхлитель. Следовательно, это широко используемый наполнитель в производстве таблеток, который может улучшить твердость таблетки. Например, при приготовлении таблеток рифампицина микрокристаллическую целлюлозу и крахмал (массовое соотношение 6,25:1) и различное сырье можно смешать однородно и напрямую спрессовать, и продукт распадается в туман в течение 1 минуты. Более того, содержание остается неизменным в течение срока годности, а стабильность лекарственного средства может быть значительно улучшена. Другой пример: благодаря добавлению микрокристаллической целлюлозы скорость растворения таблеток преднизона ацетата и берберина ацетата (гидрохлорида берберина) увеличилась более чем на 80 процентов. Нет необходимости проходить традиционный процесс грануляции при использовании микрокристаллической целлюлозы в качестве вспомогательного материала для таблетирования. Например, при приготовлении таблеток Kebiqing добавляется микрокристаллическая целлюлоза, которая устраняет серьезную липкость, вызванную легким впитыванием влаги таблетками для влажного гранулирования Kebiqing. явление спешки, и быстро распадаются.
Микрокристаллическую целлюлозу также можно использовать в качестве агента замедленного высвобождения для фармацевтических препаратов. Процесс замедленного высвобождения представляет собой вхождение действующего вещества в пористую структуру носителя. Активный материал удерживается межмолекулярными водородными связями, и активный материал фиксируется после сушки. При высвобождении действующего вещества из-за набухания, вызванного диффузией воды в капиллярной системе полимерного носителя, связь между носителем через основу и закрепленным действующим веществом разрушается, и активное вещество медленно высвобождается.
Порошок микрокристаллической целлюлозы может образовывать стабильную дисперсионную систему в воде, и его можно смешивать с лекарством, чтобы сделать кремообразную или суспензионную жидкость, а также можно использовать в виде капсул. Микрокристаллическая целлюлоза желатинизируется при интенсивном перемешивании в воде, а также может быть использована для производства фармацевтических препаратов пастообразного и суспензионного типа.
