Механизм действия и применение нефирацетама

Нефирацетамявляется гидрофобным производным пирацетама и синтезируется из всех соединений рацетама пирацетама. Нефирацетам в основном используется для лечения болезни Альцгеймера. В дополнение ко всем механизмам, приписываемым нефирацетаму, его обычно считают веществом, ответственным за открытие кальциевых каналов in vivo, а также за непрямой перенос вызванных сигнальных веществ, которые действуют как частичные агонисты сайта связывания глицина. рецептора NDMA.

Эффект

Нефирацетам, когнитивный усилитель (просперматотропный препарат) из семейства рацетамов, первоначально получен из исходной молекулы пирацетама, но структурно наиболее похож на анизетан. Потому что Нефирацетам и анисетан являются жирорастворимыми препаратами. Они используются для улучшения памяти и когнитивных расстройств. Однократное применение Нефирацетама не оказало существенного влияния на качество памяти. Нефирацетам может влиять на формирование памяти о ежедневном использовании в течение как минимум 7 дней, повторяя данные исследований на животных и демонстрируя такой же эффект у людей. Длительное применение также было связано с более высокой степенью нейрогенеза, не возникавшей при однократном приеме.

Механизм действия Нефирацетама осуществляется двумя так называемыми способами. Первый заключается в расширении отверстий кальциевых каналов (которые связываются с белками PKA и Gi/O), которые усиливают ответы рецепторов независимо от синапсов. Второй путь связан с PKC и CAMKII, который затем завершает ответ за счет холинергических рецепторов (за которыми затем следует высвобождение наиболее возбуждающих нейротрансмиттеров на пресинаптическом уровне, таких как никотин). Первый путь (кальциевый канал) важен в долгосрочной перспективе, в то время как последний путь (PKC/CAMKII) влияет на усиление передачи нервных сигналов и их передачу. Другими второстепенными путями могут быть частичные агонисты рецепторов NDMA, которые связывают глицин (что может усилить некоторый уровень взаимодействия глицина, тем самым ослабляя взаимодействие), и усиленная связь с лигандом ацетилхолином, мускусным ацетилхолиновым рецептором. Нефечиттан является усилителем когнитивных функций, который продлевает действие кальция в активированных нейронах и улучшает функцию памяти за счет увеличения воздействия ацетилхолина и глутамата на синапсы.

Заявление

Нефирацетам используется для лечения цереброваскулярных заболеваний. Он может улучшить когнитивные способности и предотвратить повреждение обучения и памяти, действуя на кору головного мозга. Он не обладает характеристиками агониста и антагониста мускариновых рецепторов и не ингибирует активность ацетилхолиназы. Следовательно, его эффекты против забывания и улучшения памяти происходят за счет увеличения высвобождения ацетилхолина в коре головного мозга.