Фармакологические эффекты анирацетама

Препараты, метаболизирующие клетки головного мозга, похожие на раситант
Анирацетам, также известный как анирацетам, относится к классу рацетамных препаратов, метаболизирующих клетки головного мозга, наряду с пирацетамом и нафетилацетамом. Этот класс препаратов усиливает активность нейрональной внутрисинаптической фосфолипазы и повышает образование и транспорт АТФ в головном мозге, усиливает синтез белка и РНК, способствует утилизации мозгом аминокислот, фосфолипидов, глюкозы и кислорода, повышает реактивность, возбудимость и память больного. . Анирацетам имеет более сильные эффекты, чем пирацетам, и более мягкие побочные эффекты.
Фармакологические эффекты
Анирацетам представляет собой циклизированное производное -аминомасляной кислоты, которая является препаратом, улучшающим работу мозга. Он может избирательно действовать на центральную нервную систему через гематоэнцефалический барьер. Оказывает активизирующее действие на метаболизм клеток головного мозга и защитное действие на нервные клетки. Он также может производить проинтеллектуальные эффекты, воздействуя на систему рецепторов глутамата. Он также улучшает корковую устойчивость к гипоксии и предотвращает нарушения обучения и памяти, вызванные различными химическими веществами, гиперкапнией, скополамином или электрошоком. Не оказывает седативного или стимулирующего действия, сосудорасширяющего действия. Эксперименты на животных доказали, что этот продукт оказывает хороший стимулирующий эффект на процесс воспроизводства памяти при обучении различению у нормальных крыс, может противодействовать потере памяти, вызванной гипоксией, и может эффективно улучшать ухудшение памяти, вызванное определенными причинами.
Показания
Клинически используется для лечения легкой и средней степени нарушения обучаемости, памяти и когнитивных функций при сосудистой деменции и болезни Альцгеймера. Его также применяют при постинсультной потере памяти, доброкачественных нарушениях памяти у людей среднего и пожилого возраста, а также у детей с задержкой развития мозга.
Фармакокинетика
В литературе сообщается, что препарат быстро всасывается после перорального приема у крыс с максимальной концентрацией в крови через 20-40 минут. Препарат в основном распределяется в желудочно-кишечном тракте, почках, печени, головном мозге и крови, а через 24 часа 77% -85% выводится с мочой и 4% - с калом. Основными метаболитами в моче являются: Np-метоксибензоиламиномасляная кислота и 5-гидрокси-2-пирролидинон. Человек: после перорального всасывания период полувыведения исходного препарата из крови составляет в среднем 20-30 минут, а концентрацию в крови трудно измерить через 2 часа.
Неблагоприятные реакции
Побочные реакции возникают редко, иногда сухость во рту, анорексия, запор, головокружение, сонливость, исчезают после отмены препарата.
Меры предосторожности
(1) Вводимую дозу следует соответствующим образом скорректировать при наличии значительных нарушений функции печени.
(2) Этот продукт может усугубить симптомы хореи Гентингтона.
(3) Этот продукт противопоказан пациентам с аллергией на него или непереносимостью других препаратов на основе пирролидона.
(4) Рекомендуемый диапазон безопасного использования этого продукта составляет 0.3~1,8 г/день.
Химические свойства
Crystallized from ethanol, melting point 12l~122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 устно.
Использование
Анирацетам является производным пирацетама, который представляет собой -лактон. Он может преодолевать гематоэнцефалический барьер и избирательно воздействовать на центральную нервную систему и ткани головного мозга, улучшая работу мозга и память, а также имеет функцию поощрения и улучшения памяти. По сравнению с пирацетамом имеет преимущества сильного действия, быстрого начала действия и низкой токсичности. Эксперименты на животных доказали, что он оказывает хороший стимулирующий эффект на процесс воспроизводства памяти при различительном обучении у нормальных крыс, может противодействовать потере памяти, вызванной гипоксией, и может эффективно улучшать ухудшение памяти, вызванное определенными причинами. Клинически используется для лечения старческого слабоумия, потери памяти после цереброваскулярных заболеваний и потери памяти в среднем и пожилом возрасте.
