Применение и метод синтеза лоратадина

Противоаллергические препараты
Лоратадин — широко применяемый противоаллергический препарат, относящийся ко второму поколению трициклических антигистаминных препаратов длительного действия. Он имеет быстрое начало, сильный эффект и не содержит гормонов. Организм поглощает и метаболизирует более активный дезлоратадин, который конкурентно ингибирует рецептор гистамина H1 и подавляет симптомы гиперчувствительности, вызванные гистамином. Он не оказывает значительного антихолинергического или центрального ингибирующего действия. Клинически используется для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, насморк и зуд в носу, а также зуд и жжение в глазах. Он также используется для облегчения симптомов хронической крапивницы и других аллергических кожных заболеваний. Токсикология: Эксперименты на животных не оказывают мутагенного или тератогенного действия. Общие побочные реакции включают головную боль, сонливость, утомляемость, сухость во рту и нечеткость зрения, снижение или повышение артериального давления, сердцебиение, обмороки, гиперкинезы, изменения функции печени, желтуху, гепатит, некроз печени, выпадение волос, судороги, увеличение молочных желез, многоформную эритему, и системные реакции гиперчувствительности. Лекарственные взаимодействия: Лекарственные средства, которые ингибируют функцию ферментов метаболизма в печени, могут замедлять метаболизм этого препарата, например, итраконазол и кетоконазол. Ежедневный прием кетоконазола в дозе 400 мг может увеличить концентрацию в плазме этого продукта и его активного метаболита, декарбоксиэтиллоратадина, но изменений на электрокардиограмме не наблюдалось. В сочетании с макролидными антибиотиками циметидин, теофиллин и другие препараты также могут ингибировать метаболизм лоратадина.

Способ производства
Растворить 4- (8-хлор-5, 6-диамино-11H-бензоциклогептанопиридин-11 субъединицу) -1-метилпиперидин в толуоле, добавить этилхлорформиата, завершают реакцию, добавляют воду, отделяют бензольный слой, промывают водой, сушат и концентрируют при пониженном давлении с получением маслянистого вещества, пропитывают эфиром и перекристаллизовывают с получением лоратадина.
Цель
Антигистаминные препараты обладают высокой селективностью в отношении H1-рецепторов периферических нервов, сильными эффектами и длительным действием. Это трициклический антигистамин длительного действия, который конкурентно ингибирует рецептор гистамина H1 и ингибирует аллергические симптомы, вызванные гистамином. Нет значительных антихолинергических или центральных ингибирующих эффектов. Используется для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, а также для облегчения симптомов хронической крапивницы и других аллергических кожных заболеваний.

Использование и дозировка
Из-за различных лекарственных форм и спецификаций, пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию к препарату или следуйте медицинским советам по применению и дозировке.
Неблагоприятные реакции
(1) Меньше. Иногда сухость во рту, головная боль и т.д.
(2) Случайные нарушения функции печени, желтуха, гепатит и некроз печени должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции печени.
(3) редкая мультиформная эритема и системные аллергические реакции.
Противопоказание
Запрещено тем, у кого аллергия на этот продукт. Не рекомендуется для детей младше 2 лет. Беременным и кормящим женщинам следует использовать его с осторожностью.
Вопросы, требующие внимания
1. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, детям до 2 лет, беременным и кормящим женщинам следует применять с осторожностью.
2. Если лоратадин непрерывно используется более одного месяца, следует изменить разновидность препарата, чтобы предотвратить лекарственную устойчивость.
3. Лицам, употребляющим алкоголь, и тем, кто часто принимает антипсихотические препараты, следует усилить свое наблюдение на предмет любого ухудшения сонливости или других центральных ингибирующих эффектов во время первоначального применения лоратадина и обратить внимание на корректировку дозировки или прекратить употребление алкоголя и прием препаратов диазепама во время лечения. период.
4. Приблизительно за 48 часов до проведения кожной пробы с наркотиками следует прекратить прием лоратадина, поскольку антигистаминные препараты могут предотвратить или уменьшить положительные кожные реакции на используемый антиген.