Линаклотид

Введение продукта

Линаклотид, также известный как линаклотид ацетат, торговая марка Linzess, представляет собой синтетическую пептидную структуру, содержащую 14 аминокислот, относящихся к семейству эндогенных пептидов гуанозина, и является единственным одобренным FDA клинически доступным кишечным локально активированным GC-C (гуанилатциклаза-C). ) аналог агониста класса лекарств, который можно использовать для лечения запоров, синдрома раздраженного кишечника (СРК-З) и хронического идиопатического запора (ЦИК) у взрослых пациентов.

 

Фотография продукта и действие

 

Спецификация продукта

 

Клинические исследования
В клинически проведенном рандомизированном двойном слепом исследовании пациенты с СРК-З были рандомизированы на группу лечения (принимали линаклотид в дозе 290 мкг/день) и группу плацебо и получали лечение в течение как минимум 12 недель. Результаты показали, что линаклотид был более эффективен. эффективен в отношении болей в животе и увеличения количества полностью спонтанных испражнений (CSBM) у пациентов по сравнению с группой плацебо. Безопасность и эффективность линаклотида у пациентов с хроническим идиопатическим запором была подтверждена в двух дальнейших двойных слепых многоцентровых клинических исследованиях, в которых пациенты были рандомизированы в группу плацебо, группу линаклотида 145 мкг/день или группу линаклотида 290 мкг/день. .

После 12 недель лечения у пациентов в группе, принимавшей линаклотид в дозе 145 мкг/сут, наблюдалось значительно большее количество полностью спонтанных испражнений, чем у пациентов в группе, принимавшей плацебо. Группа лечения 290 мкг/день не показала значительного улучшения клинических результатов, поэтому FDA одобрило только дозу 145 мкг/день для лечения хронического идиопатического запора (ХИК). Рекомендуемая доза линаклотида составляет 290 мкг/день (при СРК-З) и 145 мкг/день (при ЦИК), принимаемая по крайней мере за 30 минут до первого приема пищи в день. Побочные реакции на линаклотид включают диарею, боли в животе и рвоту. Следует соблюдать осторожность пациентам в возрасте 16 лет и младше.

 

Фармакологическое действие
Линаклотид является агонистом гуанилатциклазы C, который связывается с кишечным GC-C, что приводит к повышению внутриклеточных и внеклеточных концентраций циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Повышенный внутриклеточный уровень цГМФ может стимулировать секрецию кишечной жидкости и ускорять желудочно-кишечный транзит, тем самым увеличивая частоту испражнений. Повышенная внеклеточная концентрация цГМФ может снизить чувствительность ноцицептивных нервов и уменьшить боль в кишечнике.

 

Фармакокинетика
Всасывание: ЛИНЗЕСС плохо всасывается и биодоступен после перорального приема. Концентрации линаклотида и его активного метаболита в плазме были ниже нижнего предела количественного определения (LLOQ) после перорального приема доз 145 мкг или 290 мкг. Поэтому стандартные фармакокинетические параметры, такие как площадь под кривой (AUC), максимальная концентрация (Cmax) и период полувыведения (t½), не могут быть рассчитаны.
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ. Учитывая, что концентрации в крови пероральных доз линаклотида не поддаются измерению, ожидается, что линаклотид распределяется в немногих тканях.
Метаболизм. Линаклотид метаболизируется в желудочно-кишечном тракте путем потери терминальной части тирозина до его основного активного метаболита. Линаклотид и его метаболиты протеолитически разлагаются до более мелких пептидов и встречающихся в природе аминокислот в просвете тонкой кишки.
Выведение: после введения 290 мкг LINZESS в день субъектам, накормленным и голодавшим в течение в общей сложности 7 дней, активные пептиды были обнаружены в образцах фекалий в среднем примерно 5% (натощак) и примерно 3% (натощак), и практически все они представляли собой активные метаболиты. .

 

Применение и дозировка
Препарат выпускается в форме капсул и применяется перорально один раз в день. Он облегчает симптомы боли и запора, вызванные СРК-З, а также запоры и затруднение дефекации, проявляющиеся у пациентов с ЦИК. Рекомендуемая терапевтическая доза препарата составляет 290 мкг для пациентов с запорами и синдромом раздраженного кишечника; 145 мкг для пациентов с хроническим идиопатическим запором. Принимать за 30 минут до первого приема пищи.

Меры предосторожности
Линзесс противопоказан педиатрическим пациентам в возрасте 6 лет и младше. Лечение этим препаратом не обязательно должно быть противопоказано педиатрическим пациентам 6-17 лет. Исследования на животных показали, что дозы лечения линаклотидом у взрослых крыс могут вызвать смерть молодых крыс. На сегодняшний день пилотные исследования у педиатрических пациентов не проводились. Наиболее частым побочным эффектом Линзесса, связанным с лечением, является диарея.

 

Применение продукта

Его можно использовать для лечения взрослых пациентов с запором, синдромом раздраженного кишечника (СРК-З) и хроническим идиопатическим запором (CIC).

 

Доставка и упаковка

Мы обычно упаковываем PS в фольгированный пакет с порошком по 1 кг/мешок, экспортный барабан по 25 кг/барабан.

Также принимаем услуги по настройке в соответствии с вашим запросом.

В качестве доставки мы можем доставить товар курьером, по морю, по воздуху и т. Д.

Более подробную информацию, пожалуйста, проверьте следующее изображение для справки:

 

Если у вас есть какие-либо вопросы или запросыТирзепатид, пожалуйста, свяжитесь с нашей почтой:info@haozbio.com

горячая этикетка : линаклотид, поставщики, производители, индивидуальные, оптом, купить, оптом, высокое качество, низкая цена, обслуживание OEM